国家基本医疗保险药物—注射用盐酸阿糖胞苷

[药品名称]
通用名：注射用盐酸阿糖胞苷
英文名：Cytarabine Hydrochloride For Injection
汉语拼音：Zhusheyong yansuan Atangbaogan
本品主要成分是盐酸阿糖胞苷，其化学名称为：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐
          ★注射用盐酸阿糖胞苷的特点 ★
    ※本品属于抗嘧啶代谢的抗癌药。
    ※为急性粒细胞白血病手选药物。
    ※对疱疹病毒感染疾病疗效显著。
    ※用于治疗流行性出血热疗效良好。
［性    状］ 本品为白色疏松块状物或粉末。
［药效学］
     本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
［药代动力学］
     阿糖胞苷口服吸收量少，及极易被胃肠道粘膜及肝脏的胞嘧啶核苷酸的脱氨作用而失去活性，故不宜口服。可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆浓度的40％。本品在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较低，故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，T1/2α为10～15分钟。T1/2β2～2.5小时；鞘内给药时，T1/2可延至11小时。在24小时内约10％以阿糖胞苷，70%～90％以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。
[适应症]
     １、 适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期；慢性粒细胞白血病的急变期。
     ２、 适用于恶性淋巴瘤。并已用于脑膜白血病及其他脑膜肿瘤的治疗和维持治疗。
     ３、 本品适用于疱疹性结腊炎、疱疹性角腊炎。疱疹病毒性脑炎，散发性病毒性脑膜炎及带状交疹。
［用法用量］
     1、成人常用量（1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg，连用10日如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6 mg/kg；静脉滴注每日按体重0.5-1mg/kg，持续1-24小时，连用10日，如没有明显不良反映，剂量量可增加至每日2mg/kg。（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。
     2、中剂量阿糖胞苷 中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。

[不良反应]
     1、造血系统：对造成血系统：可有白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血。
     2、白血病、淋巴瘤口才治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾
     3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。
[禁忌症]
     禁不起用于已知对该药过敏者。
[注意事项]
［规格与包装］ 1) 50mg (2) 100mg
［贮藏］ 遮光，密封，在凉暗处保存。
［有效期］ 三年
［批准文号］国药准字H23021806 H23021805